|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных |
||
Новые пролекарства платины(IV) с нестероидными противовоспалительными препаратами в качестве аксиальных лигандов.доклад на конференции
- Авторы: Спектор Д.В., Красновская О.О., Павлов К.Г., Акасов Р.А., Лопатухина А С Семкина Е.В., Власова К.Ю., Скворцов Д.А., Ульяновский Н.В., Ванеев А.Н., Ерофеев А.С., Горелкин П.В., Штиль А.А., Петрова А.С., Зык Н.В., Белоглазкина Е.К., Мажуга А.Г.
- Всероссийская с международным участием Конференция (Конгресс) : Кост-2021. Всероссийский конгресс по химии гетероциклических соединений
- Даты проведения конференции: 12-16 октября 2021
- Дата доклада: 14 октября 2021
- Тип доклада: Стендовый
- Докладчик: не указан
- Место проведения: г. Сочи, Russia
-
Аннотация доклада:
Разработка пролекарств Pt(IV) представляет собой один из наиболее перспективных путей модификации традиционных препаратов Pt(II), позволяющий преодолеть общую токсичность и резистентность опухолей к цисплатину [1]. Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПВП) являются ингибиторами циклооксигеназ (ЦОГ) и снижают уровень хронического воспаления, частого осложнения онкологических заболеваний [2]. Введение НСПВП в аксиальное положение пролекарств Pt(IV) позволяет повысить токсичность на опухолевых клетках, снизить побочные эффекты и преодолеть резистентность опухолей к цисплатину [3]. В рамках данной работы нами был синтезирован ряд пролекарств Pt(IV), содержащих в аксиальном положении НСПВП напроксен, диклофенак, флурбипрофен, а также биотин и стеариновую кислоту. Пролекарства показали цитотоксичность до 63 раз выше, чем цисплатин на опухолевых клеточных линиях. Соединение-лидер 7 показало уровень внутриклеточного накопления в 153 раза больше, чем для цисплатина. Электрохимически детектировано проникновение соединения 7 в глубину сфероида MCF-7 и высвобождение цисплатина.
- Доклад на конференции выполнен в рамках проекта (проектов):
- Добавил в систему: Спектор Даниил Викторович