ИСТИНА

Химический факультет МГУ, Кафедра органической химии (подразделение) Информация о наиболее значимых научных результатах Название Создание_новых конформационных рН-чувствительных переключателей на основе производных транс-3,4-диацилоксипиперидинов. Краткое содержание: Amphiphilic trans-3,4-bis(acyloxy)-1-benzylpiperidines able to perform a pH-triggered conformational flip (flipids) have been suggested as components of a new type of pH-sensitive liposomes (fliposomes).According to 1H NMR, their acid-induced conformational flip occurs in methanol-d4 when the apparent pD decreases from 6 to 3.This flip perturbs the liposome membrane causing rapid release of the liposome cargo specifically in response to lowered pH. The pH-sensitive fliposomes containing one of these flipids, performed a content release within a few seconds at pH <5 demonstrating a potential of the piperidine derivatives as pH-switches for the design of liposomes for drug/gene. Руководитель и контактная информация:_Гришина Г.В., внс, дхн, профессор, 8-495-939-5563. Grishina@org,chem.msu.ru Соавторы: Веселов И.С., мнс, кхн, 495-939-55-63, lees80@mail.ru, Корнейчук А.Я., асп., 495-939-55-63, Чертков В.А., снс, дхн, _495-939-53-78, chertkov@hotmail.com. (заполняется из списка авторов в ИАС «Наука-МГУ») Всего участников исследования (чел.): __6_______________ Содержание (резюме на русском языке):Созданы универсальные рН-чувствительные молекулярные переключатели (МП) на основе производных транс-3,4-дигидроксипиперидинов, что открывает подход к созданию веществ и материалов с управляемыми свойствами. Наведенный кислотой конформационный сдвиг в полученных из транс-3,4-дигидроксипиперидинов амфифильных липидах, включенных в мембраны липосом, при понижении рН среды lприводит к разрыву мембран оболочки липосом и вытеканию соответствующего МП. Чувствительные к кислотной среде амфифильные пиперидиновые липиды (флипиды), помещенные в коллоидные частицы-ансамбли типа липосом, могут быть использованы в качестве коллоидных блоков или генных курьеров, которые могут доставлять лекарственные средства к целевым участкам низких рН–значений, например, к опухолевым тканям или местам воспалительных процессов Ключевые слова: Конформации пиперидинов, рН-чувствительные липосомы, конформационный контроль, стереоселективный синтез. Область знаний: химия – 03-130 03-110. Тема (темы) по темплану научных работ: Стереохимические исследования производных пиперидина и других насыщенных гетероциклов. Подписи к иллюстрациям и иллюстрации Индуцированный кислотой конформационный переход в транс-3,4-диацилоксипиперидинах Руководитель (заместитель руководителя) факультета (института, центра) (Должность, ФИО, подпись – проставляется на бумажной версии (распечатке)