Синтез и биологическая активность 5-сульфонамидзамещенных 3-гидрокси-2-оксиндолов с 3-цианометильными и 3-карбоксиметильными заместителями

Лозинская, Н.А.; Бухаловский, Ф.Г.; Виноградова, Д.В.; Ефремов, А.М.; Безнос, О.В.; Павленко, Т.А.; Науменко, Л.В.; Таран, А.С.; Чебанько, А.М.; Веселов, И.М.; Спасов, А.А.; Шевцова, Е.Ф.

Авторы: Лозинская Н.А., Бухаловский Ф.Г., Виноградова Д.В., Ефремов А.М., Безнос О.В., Павленко Т.А., Науменко Л.В., Таран А.С., Чебанько А.М., Веселов И.М., Спасов А.А., Шевцова Е.Ф.
Журнал: Известия Академии наук. Серия химическая
Том: 74
Номер: 8
Год издания: 2025
Издательство: ФГБУ "Издательство "Наука"
Местоположение издательства: Москва
Первая страница: 2413
Последняя страница: 2426
Аннотация: Разработан препаративный метод синтеза сульфонамидзамещенных изатинов, который позволил получить широкий круг новых производных оксиндола.Осуществлен синтез серии новых 3-цианометил- и 3-карбоксиметил-3-гидрокси-5-сульфонамид-2-оксоиндолинов и исследована их биологическая активность в тестах in vitro по оценке влияния на митохондриальные функции, перекисное окисление липидов и активность рекомбинантной карбоангидразы II человека. Установлено, что новые соединения обладают слабой антиоксидантной активностью, не влияют на митохондриальный потенциал и обладают низкой цитотоксичностью по отношению к клеткам нейробластомы человека SH-SY5Y. Проведены эксперименты in vivo по изучению влияния этих соединений на внутриглазное давление (ВГД). Выявлено соединение-лидер, ингибирующее эстеразную активностькарбоангидразы II с эффективностью 99% при 10 мкмоль/л, однако корреляции между влиянием на активность карбоангидразы II и ВГД не обнаружено. В то же время, найдены соединения, которые эффективно снижают ВГД у кроликов и крыс, при этом обнаружены межвидовые различия в антиглаукомном действии соединений.
Добавил в систему: Лозинская Наталья Александровна

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных

Прикрепленные файлы