Антигликозилирующая активность ферроцена, содержащего антиоксидантный 2,6-ди-трет-бутилфенольный фрагменттезисы доклада

Работа с тезисами доклада


[1] Антигликозилирующая активность ферроцена, содержащего антиоксидантный 2,6-ди-трет-бутилфенольный фрагмент / Н. Н. Мелешонкова, В. А. Кузнецова, Д. Б. Шпаковский и др. // XXVI Международная Чугаевская конференция по координационной химии: тезисы докладов. — Изд-во Казан. ун-та Казань, 2014. — С. 396. Важным фактором патогенеза таких заболеваний, как катаракта, атеросклероз, осложнения сахарного диабета является процесс гликозилирования белков крови. Одним из наиболее изученных ингибиторов гликозилирование белков является аминогуанидин (АG), ингибитор ключевой стадии процесса-радикальной реакции Мейларда. Однако клинические испытания АG выявляют его недостаточную эффективность и наличие побочных эффектов. Производные пространственно-затрудненных фенолов широко применяются в качестве ингибиторов радикальных реакциц. Введение атомов металла в 2,6-ди-трет-бутилфенолы значительно повышает их антиоксидантные свойства [1]. В настоящей работе изучена антигликозилирующая активность ферроцена (1), содержащего фрагмент 2,6-ди-трет-бутилфенола [2] на примере альбумина (1 мг/мл) и 500 мМ глюкозы в фосфатном буфере pH 7,4 методом флуоресценции при длине волны возбуждения 370 нм и испускания 440 нм. Ферроцен 1 продемонстрировал более высокую активность в ингибировании гликозилирования альбумина по сравнению с аминогуанидином, а в экспериментах in vivo определены показатели острой токсичности (LD50), концентрации ингибирования (IC50) и терапевтического индекса (ТИ = LD50/IC50) для ферроцена 1 и AG. Таким образом, можно предположить, что ферроцены, содержащие антиоксидантные группы, открывают возможность для поиска новых типов антигликозилирующих агентов.

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть