|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных |
||
Цитотоксическая активность комплексов олова на основе 2,6-ди-трет-бутил-4-меркаптофенолатезисы доклада
- Авторы: Грачева Ю.А., Шпаковский Д.Б., Мухатова Е.М., Милаева Е.Р.
- Сборник: Междисциплинарный симпозиум по медицинской, органической и биологической химии (МОБИ-Хим2014, 25-28 мая 2014 г.). Тезисы докладов
- Серия: МОБИ-ХимФарма
- Тезисы
- Год издания: 2014
- Издательство: Общество с ограниченной ответственностью Издательство Перо
- Местоположение издательства: Москва
- Первая страница: 46
- Аннотация: Оловоорганические соединения являются перспективными кандидатами для создания противоопухолевых лекарственных препаратов. Цитотоксичность оловоорганических соединений обусловлена связыванием атома Sn с SH-группами белков, а также индуцированием окислительного стресса организма. Введение в молекулы оловоорганических соединений антиоксидантного фрагмента 2,6-ди-трет-бутилфенола– миметика витамина Е способствует снижению токсичности по отношению к здоровым клеткам. Целью настоящей работы являлось изучение цитоксической активности оловоорганических соединений (1-7) на основе 2,6-ди-трет-бутил-4-меркаптофенола [1]. Серия оловоорганических соединений охарактеризована методами ЯМР 1H, 13C, ИК и РСА. Исследования оловоорганических соединений с меркаптофенольными фрагментами проводили на клеточных линиях рака молочной железы человека (MCF-7) и шейки матки человека (HeLa), а также по отношению к здоровым клеткам (MRC-5). Показано, что соединения 2,3,4,6 и 7 проявляют высокую цитотоксическую активность по сравнению с цисплатином. Наибольшей активностью против раковых клеточных линий обладает производное триалкилолова 7, характеризующееся высокой липофильностью. Значения IC50 для 7 составляют 0.16±0.01 и 0.25±0.03 μМ для MCF-7и HeLa, соответственно. Соединения 2-4 проявили меньшую токсичность на здоровых клетках MRC-5 по сравнению с раковыми. Таким образом, продемонстрировано, что введение фрагментов 2,6-ди-трет-бутилфенола снижает цитотоксичность комплексов по отношению к здоровым клеткам. Эти результаты открывают возможность для поиска новых противораковых препаратов.
- Добавил в систему: Шпаковский Дмитрий Борисович