Novel antimitotic agents related to tubuloclustin: synthesis and biological evaluationстатья

Статья опубликована в высокорейтинговом журнале

Информация о цитировании статьи получена из Scopus, Web of Science
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 21 октября 2017 г.

Работа с статьей


[1] Novel antimitotic agents related to tubuloclustin: synthesis and biological evaluation / O. N. Zefirova, E. V. Nurieva, B. Wobith et al. // Molecular Diversity. — 2017. — Vol. 21, no. 3. — P. 547–564. В работе описан молекулярный дизайн и синтез новых серий аналогов ранее обнаруженного авторским коллективом вещества с противоопухолевой активностью – тубулокластина [N-(7-адамант-2-илокси-7-оксогептаноил)-N-дезацетилколхицина], полученных путем 1) замены колхицинового фрагмента другими известными лигандами тубулина – комбретастатином А-4 и подофиллотоксином, 2) введения разнообразных заместителей в адамантановое ядро, а также замены его мостиковой (бицикло[3.3.1]нонановой) группировкой. Последние оказались высоко цитотоксичными по отношению к клеткам карциномы A549 (EC50 6–400 nM) и вызывали сильный кластеризующий эффект. Комбретастатиновые аналоги тубулокластина проявили заметную цитотоксичность (EC50=0.8–1.6 M), но их эффект на сеть микротрубочек зависел от позиции присоединения линкерной группировки. Производные подофиллотоксина также оказались весьма цитотоксичными (EC50=0.38–0.50 M) и вызывали и деполимеризацию микротрубочек и образование небольших кластеров тубулина. Эти данные указывают на универсальность кластеризующего эффекта и подтверждают вывод о корреляции силы этого эффекта с цитотоксичностью по отношению к опухолевым клеткам. [ DOI ]

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть