Synthesis and antimitotic activity of novel 5-aminoisoxazoles bearing alkoxyaryl moietiesстатья

Информация о цитировании статьи получена из Scopus, Web of Science
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 8 августа 2017 г.

Работа с статьей

Прикрепленные файлы


Имя Описание Имя файла Размер Добавлен
1. Полный текст 1-s2.0-S0959943617300962-main.pdf 381,8 КБ 31 августа 2017 [Victor]

[1] Synthesis and antimitotic activity of novel 5-aminoisoxazoles bearing alkoxyaryl moieties / D. A. Vasilenko, E. B. Averina, N. A. Zefirov et al. // Mendeleev Communications. — 2017. — Vol. 27, no. 3. — P. 228–230. С целью изучения возможности замены кольца В комбретастатина А-4 5-аминоизокса-золом получена серия 5-аминоизоксазолов с алкоксиарильными группировками. Синтез осуществили по трехстадийной схеме, основанной на ранее найденной реакции гетероциклизации электрофильных алкенов тетранитрометаном в присутствии триэтиламина с последующим восстановлением полученных 5-нитроизоксазолов. На первой и третьей стадиях процесса проведена оптимизация условий проведения синтеза: 1) подбор основания (пиридина) с целью предотвращения изомеризации кротоноил хлорида в реакции ацилирования, 2) подбор мягкого реагента – Na2S2O4/THF-H2O для восстановления нитрогруппы в изоксазольном ядре. По данным биотестирования два вещества полученной серии проявили умеренную цитотоксичность по отношению к опухолевым клеткам А549: EC50=38 и 35 M соответственно. [ DOI ]

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть