Корреляция между противоопухолевым действием 1-β-D-рибофуранозил-4-метилмеркаптопиразоло-(3,4-d)пиримидина и его 5΄-монофосфата и содержанием 5΄-монофосфата в опухолевых клеткахстатья
Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Аннотация:Антинеопластическая активность 1-β-D-рибофуранозил-4-метилмеркаптопиразоло-(3,4-d)пиримидина (I) и его 5΄-монофосфата (II) было исследовано на 7 клеточных линиях опухолей на мышах. Было измерено с помощью ВЭЖХ содержание (II) в опухолевых клетках и в крови мышей. Было установлено, что противоопухолевая активность соединений I и II коррелирует с наличием в опухолевых клетках фосфата II. Зависимость между содержанием активного метаболита в опухолевых клетках и противоопухолевым эффектом открывает возможность поиска и отбора новых антинеопластов данного ряда на основании содержания в клетках опухолей фосфорилированной формы исследуемого соединения. Эта методика позволяет также прогнозировать чувствительность экспериментальной опухоли к потенциальному противоопухолевому соединению, что важно при переходе от испытаний in vitro к испытаниям in vivo. Это также важно при определении спектра противоопухолевого действия новіх веществ, проявивших активность на экспериментальных моделях первичного скрининга.