Selection of Progesterone Derivatives Specific to Membrane Progesterone Receptorsстатья

Информация о цитировании статьи получена из Scopus, Web of Science
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 11 апреля 2017 г.

Работа с статьей

Прикрепленные файлы


Имя Описание Имя файла Размер Добавлен
1. Полный текст bcm_russk_Polikarpova.pdf 167,4 КБ 30 мая 2017 [smirnova_ov]

[1] Selection of progesterone derivatives specific to membrane progesterone receptors / A. V. Polikarpova, A. A. Maslakova, I. S. Levina et al. // Biochemistry (Moscow). — 2017. — Vol. 82, no. 2. — P. 140–148. Поиск селективных агонистов и антагонистов мембранных рецепторов прогестерона (mPRs) является отправной точкой для изучения механизмов передачи сигнала через mPRs, отличных от ядерных рецепторов. По предварительным данным, специфичность сродства этих рецепторов к лигандам существенно отличается от таковой классических ядерных рецепторов прогестерона (nPRs), что говорит о структурных различиях лиганд-связывающих карманов этих белков. В работе исследовали сродство ряда производных прогестерона к mPRs в клетках линии BxPC3 аденокарциномы поджелудочной железы человека, для которой характерно отсутствие экспрессии мРНК nPR при наличии высокой экспрессии мРНК mPRs. Полученные величины сравнивали со сродством этих соединений к nPRs. Все исследуемые соединения показали практически полное отсутствие сродства к nPRs, тогда как по отношению к mPRs избирательность лигандов была различной. Обнаружено, что наиболее селективными по отношению к mPRs оказались соединения с 19-гидроксигруппой и без 3-кетогруппы. Полученные результаты позволяют использовать данные соединения в качестве наиболее селективных аналогов прогестерона для изучения механизмов действия прогестинов через mPRs.

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть