ПРОТИВОРАКОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ Ru(III) С БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ЛИГАНДАМИтезисы доклада

Работа с тезисами доклада


[1] ПРОТИВОРАКОВЫЕ КОМПЛЕКСЫ ru(iii) С БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫМИ ЛИГАНДАМИ / Ю. Н. Носова, И. А. Шутков, Е. Ф. Шевцова и др. // Кластер конференций Оргхим-2016. — Репино, Санкт-Петербург, Россия, 2016. — С. 635. Исследования в области проивораковых соединений на основе металлов, в основном, сосредоточены на соединениях платины, однако активно исследуется атипролиферативная активность соединений рутения. Два комплекса Ru(III), NAMI-A и КР-1019, находятся на второй стадии клинических испытаний, а соединения Ru(II) показали активность in vivo по отношению к метастазирующим опухолям. Лигандное окружение соединений рутения непосредственно влияет на противораковую и антиметастатическую активность, а специфичность может быть настроена посредством связывания с биологически активными органическими молекулами. Лонидамин ингибирует аэрбный гликолиз в раковых клетках, одновременно усиливая гликолиз в нормальных. Бексаротен – агонист ретиноидных рецепторов Х и специфичен в борьбе с Т-клеточной лимфомой. В данной работе представлены синтез и свойства гибридных комплексов на основе лонидамина и бексаротина, координированных к атому Ru(III). Цитотоксичность полученных комплексов изучена по отношению к линиям раковых клеток человека (A549, SW480, MCF7). Введение атома Ru приводит к снижению цитотоксичности – комплексы (11-20) менее токсичны, чем исходные лиганды (1-10). Значения IC50 для комплексов Ru(III) превышают таковые для исходных лигандов на 1-2 порядка. Все полученные соединения проявляют большую активность по сравнению с лонидамином и бексаротеном. Изучено влияние длины мостика между Ru и органическим фрагментом лонидамина и бексаротена на антипролиферативную активность. Оценена токсичность комплексов по отношению к первичной культуре гранулярных клеток мозжечка крыс.

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть