Аннотация:Биоизостерическая замена является важным современным стратегическим приемом структурного дизайна. Этот прием был использован в данной работе для вариации одного из фрагментов молекулы соединения-лидера, в качестве которого выбран ранее полученный авторами 5-(гидроксиметил)-2-метоксифенил адамантил-1-ацетат, обладающий цитотоксичностью по отношению к клеткам карциномы легких А549 и способностью к деполимеризации сети микротрубочек этих клеток. Проведены замены адамантанового фрагмента соединения-лидера другими структурно разнообразными липофильными группировками с целью повышения активности исходной молекулы. Проведены исследования возможного расположения полученных молекул в колхициновом сайте тубулина методом молекулярного моделирования.
