Synthesis, Antiproliferative Activity, and Effect on Carcinoma A549 Cell Microtubules of New Tubuloclustin Analogsстатья

Информация о цитировании статьи получена из Scopus, Web of Science
Статья опубликована в журнале из списка Web of Science и/или Scopus
Дата последнего поиска статьи во внешних источниках: 11 марта 2020 г.

Работа с статьей

Прикрепленные файлы


Имя Описание Имя файла Размер Добавлен
1. Полный текст Zefirov2019_Article_SynthesisAntiproliferativeActi.pdf 438,4 КБ 4 сентября 2019 [kolaz92]

[1] Synthesis, antiproliferative activity, and effect on carcinoma a549 cell microtubules of new tubuloclustin analogs / N. A. Zefirov, Y. A. Evteeva, A. R. Fatkulin et al. // Pharmaceutical Chemistry Journal. — 2019. — P. 423–428. Комбретастатиновые миметики противоопухолевого агента тубулокластина получены этерификацией комбретастатина моноэфирами пимелиновой или адипиновой кислот с адамантан-2-олом или (адамантан-1-ил)метанолом. Эти конъюгаты стабильны, цитотоксичны к клеткам карциномы легких человека А549 (EC50∼50–70 нМ), вызывают деполимеризацию микротрубочек и слабую кластеризацию тубулина. Аналоги тубулокластина c укороченными линкерными цепями получены амидированием моноэфиров адипиновой или янтарной кислот с адамантан-1-олом или (адамантан-1-ил)метанолом N-дезацетилколхицином. Один конъюгат более активен (EC50∼4 нM), чем тубулокластин, и проявляет сильный тубулин-кластеризующий эффект. Все соединения серии вызывают апоптоз клеток А549. [ DOI ]

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть