Synthesis, Antiproliferative Activity, and Effect on Carcinoma A549 Cell Microtubules of New Tubuloclustin Analogs

Zefirov, N.A.; Evteeva, Y.A.; Fatkulin, A.R.; Schulz, S.; Kuznetsov, S.A.; Zefirova, O.N.

Авторы: Zefirov N.A., Evteeva Yu A., Fatkulin A.R., Schulz S., Kuznetsov S.A., Zefirova O.N.
Журнал: Pharmaceutical Chemistry Journal
Год издания: 2019
Издательство: Kluwer Academic/Plenum Publishers
Местоположение издательства: United States
Первая страница: 423
Последняя страница: 428
DOI: 10.1007/s11094-019-02014-y
Аннотация: Комбретастатиновые миметики противоопухолевого агента тубулокластина получены этерификацией комбретастатина моноэфирами пимелиновой или адипиновой кислот с адамантан-2-олом или (адамантан-1-ил)метанолом. Эти конъюгаты стабильны, цитотоксичны к клеткам карциномы легких человека А549 (EC50~50–70 нМ), вызывают деполимеризацию микротрубочек и слабую кластеризацию тубулина. Аналоги тубулокластина c укороченными линкерными цепями получены амидированием моноэфиров адипиновой или янтарной кислот с адамантан-1-олом или (адамантан-1-ил)метанолом N-дезацетилколхицином. Один конъюгат более активен (EC50~4 нM), чем тубулокластин, и проявляет сильный тубулин-кластеризующий эффект. Все соединения серии вызывают апоптоз клеток А549.
Добавил в систему: Зефиров Николай Алексеевич

	ИСТИНА	Войти в систему Регистрация
	Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных
	Главная Поиск Статистика О проекте Помощь

ИСТИНА

Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных

Synthesis, Antiproliferative Activity, and Effect on Carcinoma A549 Cell Microtubules of New Tubuloclustin Analogsстатья

Прикрепленные файлы