Ингибирование поли(ADP-рибозо)полимеразы метаболитом нуклеиновых кислот 7-метилгуаниномстатья

Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science

Работа с статьей


[1] Ингибирование поли(adp-рибозо)полимеразы метаболитом нуклеиновых кислот 7-метилгуанином / Д. К. Нилов, В. И. Тараров, А. В. Куликов и др. // Acta Naturae (русскоязычная версия). — 2016. — Т. 8, № 2. — С. 120–128. Способность метаболита нуклеиновых кислот 7-метилгуанина ингибировать поли(ADP-рибозо) полимеразу 1 (ПАРП-1) и поли(ADP-рибозо)полимеразу 2 (ПАРП-2) выявлена in silico и изучена экспе- риментально. Показано, что для эффективного связывания пуриновых производных с ПАРП важна ами- ногруппа в положении 2 и метильная группа в положении 7. Активность ПАРП-1 и ПАРП-2 подавляется 7-метилгуанином со значениями IC50 150 и 50 мкМ соответственно. В ПАРП-ингибирующей концентрации 7-метилгуанин не токсичен, но способен усиливать апоптотическую гибель BRCA1-дефицитных клеток рака молочной железы под воздействием цисплатина и доксорубицина – широко используемых ДНК- повреждающих химиотерапевтических препаратов. 7-Метилгуанин имеет привлекательный предска- занный профиль фармакокинетики и токсичности и может рассматриваться в качестве дополнительного компонента химиотерапии.

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть