|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных |
||
Niflumic acid modulates GABAA receptors via multiple drug-binding sitesтезисы доклада
- Авторы: Sharonova I.N., Dvorzhak A.
- Сборник: 11th FENS Forum of Neuroscience 7-11 July 2018 Berlin, Germany
- Тезисы
- Год издания: 2018
- Аннотация: В опытах на изолированных клетках Пуркинье с помощью пэтч-кламп метода в варианте "целая клетка" исследовали механизмы взаимодействия с ГАМКА рецепторами нестероидного противовоспалительного средства нифлумовой кислоты (НФК). При поддерживаемом потенциале -70 мВ и концентрации ГАМК 2 мкМ (ЕС20) зависимость эффектов НФК от концентрации имела колоколообразный характер: НФК потенцировала ответы в диапазоне концентраций 3-100 мкМ и угнетала при концентраций более 100 мкМ. Потенцирующие эффекты наблюдали и в отсутствие активации рецептора, когда аппликация НФК прекращалась непосредственно перед активацией рецептора, что указывает на локализацию сайта, вызывающего потенциацию, в экстраклеточном домене рецептора.. Угнетающие эффекты развивались только при активации каналов и зависели от поддерживаемого потенциала, что указывает на то, что блокирующие эффекты НФК связаны с взаимодействием блокатора с канальной порой ГАМКА рецептора. Анализ мест связывания с помощью модели Вудхулл выявил два места связывания - на глубине 0.19 и 0.72 от наружной поверхности мембраны.
- Добавил в систему: Шаронова Ирина Николаевна