Новые конъюгаты колхицина с адамантаном: антипролиферативная активность и эффект на сеть микротрубочек клеток карциномы А549статья

Статья опубликована в журнале из списка RSCI Web of Science
Статья опубликована в журнале из перечня ВАК

Работа с статьей

Прикрепленные файлы


Имя Описание Имя файла Размер Добавлен
1. Tezisyi_RBZh_2018_web.pdf Tezisyi_RBZh_2018_web.pdf 1,7 МБ 6 декабря 2018 [kolaz92]

[1] Зефиров Н. А., Чернышов Н. А., Зефирова О. Н. Новые конъюгаты колхицина с адамантаном: антипролиферативная активность и эффект на сеть микротрубочек клеток карциномы А549 // Российский биотерапевтический журнал. — 2018. — Т. 17, № Спецвыпуск. — С. 31. В работе представлен синтез гомологов N-(7-адамант-1-илокси-7-оксогептаноил)-N-дезацетилколхицина с линкером меньшей длины и/или изменением позиции сложноэфирной группы. Все полученные вещества проявили цитотоксичность к клеткам карциномы легких человека А549 в низком наномолярном интервале концентраций и оказались в 3–6 раз более активны, чем колхицин (IC50=30±2 нМ), а два конъюгата – более активны, чем соединение-лидер (IC50=11±1 нМ). Уменьшение длины линкера в структурах конъюгатов приводит к повышению их цитотоксичности, а позиция сложноэфирной связи не оказывает заметного влияния на активность. Все соединения серии вызывают деполимеризацию тубулина, проявляют сильный кластеризующий эффект и обладают способностью вызывать апоптоз клеток А549.

Публикация в формате сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл сохранить в файл скрыть