ИСТИНА

Проект направлен на разработку методов синтеза изомерных азабензофуранов с использованием сигматрпопных перегруппировок О-пиридилкетоксимов. Использование такого подхода для синтеза изомерных О-пиридилкетоксимов открывает широкие перспективы удобного и эффективного синтеза разнообразно замещённых изомерных азабензофуранов. Кроме того, выполнение работ по предполагаемому проекту позволит решить фундаментальную теоретическую проблему, связанную с влиянием строения исходных изомерных гидроксиламинов на возможность осуществления и эффективность сигматропных процессов для синтеза изомерных конденсированных бициклических структур.

On example of the interaction of 2-fluoropyridine with cyclohexanone oxime was shown the possibility and optimized conditions of the directional obtaining O- (pyrid-2-yl) oxime, product there [3,3]-sigmatropnoy rearrangement and cyclization into azabenzofuran depending on the reaction conditions. This result is of fundamental importance, since it provides compelling evidence sigmatropic route of azabenzofuranes constraction. Developed a method of O-(4-pyridyl)-acetone oxime synthesis based on the aromatic nucleophilic substitution of electron deficient azines with the acetone oxime. It was first demonstrated the possibility of the pyridines and related heterocyclic systems N-oxides using alternatively ftoro-2 derivative to obtain O-arylated oximes - azabenzofuranov precursors. Found and studied in detail the new reaction of the pyridyl bicyclic quaternary salt of DABCO disclosure by action of the various nucleophilic reagents to form derivatives ethylpiperazine. The method compares favorably with standard processes aromatic nucleophilic substitution extremely high yields, mild conditions, the cheapness and availability of reagents, flexibility, the possibility of using substrates both electron-withdrawing and electron-donating substituents and suitable for the production of gram amounts of compounds. Thus, as a result of the implementation of the project was not only to complete the task the development of methods for the preparation of oximes isomeric O-pyridyl (quinolyl) hydroxylamine and synthesis on their basis azabenzofuranes, but also further developed a new perspective, from both fundamental and practical points of view direction - development of original, effective, low-cost, scalable two-step one pot synthesis of biologically relevant N- (pyridyl) -N`-ethylpiperazine.

Развить обнаруженные новые результаты для разработки методов синтеза биологически активных гетероциклических соединений. Создание новых методов синтеза бензазаконденсированныъ гетероциклов.

Разработка нового, неизвестного ранее эффективного, дешевого, масштабируемого двухстадийного one-pot метода синтеза биологически значимых производных пиридил(хинолил)этилпиперазинов из доступного сырья

Развито новое перспективное, как с фундаментальной, так и с практической точки зрения, направление – разработка оригинального, эффективного, дешевого, масштабируемого двухстадийного one pot синтеза биологически значимых N-(пиридил)-N`-этилпиперазинов.