ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
|
Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных |
||
ДНК-аптамеры к тромбину – интересные ингибиторы связывания субстрата и перспективные антикоагулянты прямого действия. В настоящее время разработана серия G-квадруплекс-содержащих ДНК-аптамеров, связывающих тромбин человека с константами диссоциации 0,3-15 нМ, а проформу тромбина, протромбин - 6-86 нМ. Дизайн аптамеров к тромбину, не связывающихся с протромбином, является нетривиальной задачей. Ее решение позволит создать селективные узнающие элементы - основу для более эффективных антикоагулянтов и селективных сенсоров пригодных для измерений в плазме крови. Проект предполагает получение аптамеров, связывающихся с тромбином, с константой диссоциации не более 15 нМ, а с протромбином - не менее 300 нМ.
грант РФФИ |
# | Сроки | Название |
1 | 6 февраля 2014 г.-31 декабря 2014 г. | Дизайн ДНК- аптамеров, селективных для тромбина и протромбина человека |
Результаты этапа: Изучена серия G-квадруплексных фармакофоров ДНК-аптамеров новым турбидиметрическим методом, разработанным руководителем проекта специально для изучения кинетики ингибирования тромбина аптамерными олигонуклеотидами. Этот метод позволил впервые получить параметры ингибирования тромбина G-квадруплексными фармакофорами, а также оценить константу связывания с протромбином человека. Найдены аптамеры, высоко- и низкоселективные к тромбину, что определяется дополнительными надстройками к фармакофору. | ||
2 | 1 января 2015 г.-31 декабря 2015 г. | Дизайн ДНК- аптамеров, селективных для тромбина и протромбина человека |
Результаты этапа: Полученные ДНК-аптамеры к тромбину охарактеризованы in vitro и in vivo. Аптамеры обладают кажущейся константой ингибирования тромбина менее 15 нМ, а константой диссоциации комплекса аптамер-протромбин более 300 нМ. Аптамеры должны обладать антикоагуляционной активностью в плазме крови человека и in vivo на модельных животных. |
Для прикрепления результата сначала выберете тип результата (статьи, книги, ...). После чего введите несколько символов в поле поиска прикрепляемого результата, затем выберете один из предложенных и нажмите кнопку "Добавить".