ИСТИНА

Разработка, получение и наработка бифункциональных хелаторов для радионкулидов тория-227 и радия-223

Коллектив имеет большой опыт работы с комплексонами на основе краун-соединений. Был разработан оптимальный метод макроциклизации, позволяющий получать азакраун-соединения, содержащие ароматический или гетероароматический фрагмент, в мягких условиях с высокими выходами. Данный метод также подходит для синтеза различных бифункциональных производных. В частности, был успешный опыт создания новых азакраун-соединений, способных прочно связывать катионы тяжелых металлов и радионуклидов в водных растворах. Также были разработаны макроциклические комплексоны как компоненты сенсоров на биогенные катионы металлов. В ходе работы была получена и всесторонне исследована серия азакраун-соединений различного строения и выявлены структурные факторы, влияющие на особенности комплексообразования такого типа азамакроциклических лигандов. Основное внимание совместной работы нашего коллектива уделено разработке хелаторов, подходящих для эффективного связывания катионов радионуклидов в водной и биологических средах. Нам удалось создать серию комплексонов на основе производных азакраун-соединений, которые показали положительные результаты в исследованиях in vitro и in vivo, и таким образом являются перспективными для дальнейшего использования их в создании радиофармацевтических препаратов. В частности, в наших предыдущих исследованиях было показано, что бензоазакраун-соединение с четырьмя карбоксильными группами представляет собой эффективный комплексон для связывания радионуклида 213Bi. Образование комплекса происходит быстро при комнатной температуре, комплекс устойчив в воде, биологических средах, организме мыши и быстро выводится из организма.