1 |
19 марта 2018 г.-19 марта 2019 г. |
Синтез, физико-химическое и биологическое исследование pH – чувствительных «двойных» терапевтических агентов на основе Доксорубицина и Альбутоина, обладающих противоопухолевой активностью |
Результаты этапа: Было разработано рН-чувствительной двойное пролекарство Доксорубицин-Альбутоин, модельная рН-чувствительная FRET-Пара, предполагаемых механизм кислотнокатализируемой циклизации был подтвержден и доказан различными физико-химическими методами. Полученные результаты открывают новый класс рН-чувствительных пролекаств - тиомочевин. Резльтаты работы опубликованы в журнале Bioconjugate Сhemistry (Q1). |
2 |
19 марта 2019 г.-19 марта 2020 г. |
Синтез, физико-химическое и биологическое исследование pH – чувствительных «двойных» терапевтических агентов на основе Доксорубицина и , обладающих противоопухолевой активностью |
Результаты этапа: В ходе выполнения второго этапа проекта, нами был разработан перспективный коньюгат, представляющий собой двойное пролекарство Метронидазол-Цисплатин. Полученный коньюгат способен высвобождать цисплатин в среде опухолевых клеток, что было подтверждено исследованием внутриклеточеого восстанорвления в опухолевых клетках A549 методом XANES. (Исследования проводились на синхротронной установке в НИЦ Курчатовский институт). Также, внутриклеточное восстановление фрагмента метронидазола было подтверждено путем регистрации внутриклеточных вольтамперограмм, с использованием платинового наносенсора. |