|
ИСТИНА |
Войти в систему Регистрация |
Интеллектуальная Система Тематического Исследования НАукометрических данных |
||
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗИЛАМИДА 4ОКСИМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ МЕСТНОАНЕСТЕЗИРУЮЩУЮ, АНТИАРИТМИЧЕСКУЮ, АНТИАНГИАЛЬНУЮ И АНТИНЕКРОТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬпатент
- Авторы: Тюхтенева З.И., Бадовская Л.А., Тлехусеж М.А., Линченко С.Н., Барташевич В.В., Мингалев А.Н., Хан В.В., Уваров А.В., Васьков К.С., Медведев О.С., Столярчук А.А., ГаленкоЯрошевский А.П., Эгикьян А.Л., Тимошенко Я.Г., Кубанцев А.В., ШейхЗаде Ю.Р., Бударин Л.И., Крисс Е.Е., Аршинникова Л.Л., Французова С.Б., Тихонова Н.А., ГаленкоЯрошевский П.А., Люфи А.Я., Оноприев В.В., Поротиков В.И., Букей Т.И.
- Номер: SU (11) 1 601 984
- Дата публикации патента: 9 февраля 1995 г.
-
Реферат (описание изобретения):
Реферат: Изобретение касается амидов кислот, в частности производных бензиламида 4оксимасляной кислоты общей формулы HOCH2CHYCH2C( O)NHCH2C6H5, где Y = NHCH2C6H5HX при НХ = а) 0,5·[CH2C( O)OH]2 б)HCl; в) C6H5C(O)OH г) 0,5·HOC( O)CH( OH)CH2C( O)OH проявляющих местноанестезирующих и антиаритмическую активность, причем соединения а в дополнительно антиангиальную активность, а соединения а и б антинекротическую активность, что может быть использовано в медицине. Цель создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией 3бензиламино4оксиNбензилбутанамида с соответствующей кислотой в инертном растворителе (этаноле) при 20 70° С. Выход, %; т.пл., °С; бруттоформула; токсичность LD50 мг/кг; а) 95; 114 115; C22H28N2O6 154; б) 90; 189 190; C18H23N2O2Cl 11%; в) 92; 119 120; нет; 220; г) 95; 112 113; нет; 129. Новые соединения по местной анестезии аналогичны действию лидокаина и превосходят тримекаин; по выживаемости ишемизированных тканей в условиях радуцированного кровообращения превосходят оксибутират лития; по противоаритмическому эффекту превосходят новокаинамид, хинидин, оксибутират лития, изотин, этмозин. 3 с.п. флы, 23 табл.
- Добавил в систему: Медведев Олег Стефанович