ИСТИНА

Изобретение относится к способу получения 6-(N-метил-N-фенил)аминометил-гидрокортизона (11β,17α,21-тригидрокси-6-(N-метил-N-фенил)аминометилпрегн-4-ен-3,20-диона) или его эфиров общей формулы I [Увеличенное изображение (открывается в отдельном окне)] в которой R=COCF3 или Н; R1=СОСН3 или Н, из 21-ацетата гидрокортизона формулы II, последовательностью превращений, включающей защиту 11β-гидроксильной группы этерификацией производным трифторуксусной кислоты в среде апротонного растворителя в условиях основного катализа с использованием эффективного количества катализатора с образованием 21-ацетокси-17α-гидрокси-11β-трифторацетоксипрегн-4-ен-3,20-диона формулы III, енолэтерификацию Δ4-3-кетосистемы полученного соединения действием триалкилортоформиата в присутствии кислого катализатора с образованием 3-алкоксиэфира Δ3,5-3-гидроксипроизводного общей формулы IV, конденсацию его с реагентом Манниха, образующимся in situ из формальдегида и N-метиланилина, в присутствии кислого катализатора и удаление защиты 11β- и 21-гидроксильных групп методами химического сольволиза полностью (R=R1=H) или частично (R=Н; R1=СОСН3). Технический результат: разработан способ получения соединений формулы I из 21-ацетата гидрокортизона c выходом целевых продуктов не менее 85%. 33 з.п. ф-лы, 7 пр.