ИСТИНА

Разработаны новые препаративные методы синтеза функционализированных 5-нитроизоксазолов димерного строения и арилзамещенных 4-нитроизоксазолов на основе реакции гетероциклизации электрофильных алкенов под действием комплекса тетранитрометан-триэтиламин. Найдены оптимальные условия восстановления 5-нитроизоксазолов, в результате чего разработаны удобные двухстадийные методы синтеза 5-аминоизоксазолов и неизвестных ранее производных изоксазола – 5-[гидрокси(тетрагидрофуран-2-ил)амино]¬изоксазолов из синтетически доступных электрофильныхалкенов. С использованием разработанных синтетических методов в работе была предложена универсальная методология, позволяющая получать производные изоксазола с заданными структурными фрагментами. Получен большой ряд новых 5-нитро-, 4-нитро- 5-амино- и 5-гидроксиламиноизоксазолов, содержащих каркасные, ароматические, гетероциклические фрагменты и функциональные группы. Для трех серий 5-аминоизоксазолов была экспериментально изучена и выявлена их противовирусная, антимитотическая и нейропротекторная активности, для ряда 5-[гидрокси(тетрагидрофуран-2-ил)амино]изоксазолов была обнаружена антиоксидантная активность и ингибирующая активность по отношению к липоксигеназе.