ИСТИНА

Впервые обнаружено необычное протекание реакции 1-[(1RS,3SR,5SR)-бицикло[3.3.1]нон-6-ен-3-ил]-3-трет-бутилтиомочевины с бромом с протеканием внутримолекулярной циклизации реализуется не по атому серы, а по атому азота предварительно окисленной до мочевины тиомочевинной группировки. Продукт реакции принадлежит к новому структурному типу каркасных производных мочевины. Впервые изучена реакция 1-[[(эндо-3-бицикло[3.3.1]нон-6-енил]метил]-3-трет-бутил-тиомочевины с йодом в присутствии tBuOOH или K2CO3 и выделены продукты внутримолекулярной циклизации с 4-азатрицикло[4.3.1.13,8]ундекановым ядром. Впервые проведен синтез серии аналогов верубулина, полученных путем замены его метилхиназолиновой группировки фрагментом циклической изотиомочевины, аннелированной с различными алициклами. Реализован синтез новой серии бициклических аналогов N,N-дизамещенных 2-аминотиазолинов с ингибирующей активностью по отношению к бутирилхолинэстеразе.