Аннотация:Синдром приобретенного иммунодефицита человека (СПИД) – одна из самых масштабных эпидемий конца XX – начала XXI века. СПИД вызывается вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), который поражает иммунную систему организма. Одни из самых высоких в мире темпов роста заражения ВИЧ-инфекцией наблюдаются в Украине и России. По некоторым оценкам, распространенность ВИЧ среди взрослого населения России составляет более 1.1% [ ]. Именно поэтому задача разработки эффективных лекарственных препаратов для борьбы с этим вирусом является особенно актуальной для нашей страны.
В настоящее время при терапии ВИЧ активно практикуется использование коктейлей из ингибиторов различных этапов репликации ВИЧ. Две важнейшие стадии репликации ВИЧ – обратную транскрипцию РНК-генома вируса и интеграцию его ДНК-копии в геном клетки-хозяина – осуществляют вирусные ферменты обратная транскриптаза и интеграза. Обратная транскриптаза ВИЧ, помимо ДНК-полимеразной активности, обладает РНКазной активностью (РНКаза Н). Причем известно, что каталитический центр домена РНКазы Н ВИЧ имеет сходное строение с активным центром интегразы ВИЧ. В связи с этим особый интерес представляют ингибиторы, способные подавлять активность этих ферментов одновременно.
Данная работа представляет собой обзор литературы, посвященной рассмотрению ферментов ВИЧ-1, интегразы и обратной транскриптазы, а именно активности ее РНК-азы Н, сходств в структуре их активных центров, а также поиску и изучению ингибиторов их каталитической активности. Причём особое внимание уделено веществам, которые могли бы одновременно ингибировать интегразу и РНКазу Н.