Аннотация:Синтезирована серия структурных аналогов верубулина с бициклическим изотиомочевинным фрагментом с использованием внутримолекулярной циклизации циклоалкенилтиомочевин. Оптимизирована методика получения тиомочевин, позволяющая проводить трехстадийное превращение циклоалкенов в тиомочевины без выделения легколетучих полупродуктов в чистом виде, что значительно повышает химический выход и делает препаративно удобным синтез целевых соединений. Для (±)-(3aR,8aS)-N-(4-Метоксифенил)-N-метил-3a,5,6,7,8,8a-гексагидро-4H-циклогепта[d]-тиазол-2-амина выявлена способность в концентрации 10 мкМ вызывать изменения морфологии опухолевых клеток А549 без воздействия на микротрубочки этих клеток.