Аннотация:Радиофармпрепараты (РФП) нового поколения включают в себя радионуклид, лиганд, связывающий радионуклид в стабильный комплекс и биомолекулу, необходимую для доставки препарат непосредственно к пораженным клеткам. Изотопы катионов меди, скандия и иттрия являются перспективными радионуклидами для ядерной медицины, в частности, для тераностики. Биспидиновые лиганды, будучи частично жёсткими бициклическими аминами, позволяют варьирование заместителей в различных положениях и, соответственно, дают возможность подстройки каркаса стереохимически и электронно для катионов различной химической природы. Если раньше эти лиганды исследовались, в основном, только для связывания катионов меди, то в последнее время показано, что они успешно могут быть применены для координации и других, в т.ч. трехзарядных радиофармацевтических катионов.
Целью данной работы являлась оценка возможности биспидиновых ацетатных лигандов для связывания катионов меди, иттрия и скандия в составе РФП.
Для исследований были выбраны комплексы лигандов и катионов меди, скандия и иттрия с наибольшими константами устойчивости. Для каждого комплекса были подобраны системы ТСХ для проведения контроля качества, условия получения (концентрация лиганда, температура, время синтеза), при которых радиохимическая чистота (РХЧ) препарата максимальна.
Далее следовала оценка устойчивости каждого комплекса в присутствии катионов микроэлементов и сывороточных белков. Такой эксперимент позволил оценить устойчивость соединений в условиях, приближенных к условиям живого организма. Все исследуемые комплексы оказались стабильными в модельных растворах.
Было исследовано поведение комплексов катионов радионуклидов в условиях живого организма. Исходя из профилей биораспределения радиоактивности свободных радионуклидов и радионуклидов, связанных в комплекс, была подтверждена стабильность исследуемых соединений в условиях in vivo.