Аннотация:Современные научные исследования в области химии индола и его производных направлены на поиск удобных и эффективных подходов к синтезу природных соединений, обладающих высокой биологической и физиологической активностью. Одним из актуальных направлений является разработка методов синтеза производных индола, содержащих в своей структуре 4,5,6,7-тетрагидро-1H-индольный фрагмент. Например, тетрагидроиндольный фрагмент встречается в алкалоидах, выделенных из корней растений семейства стемоновых, которые оказывают противовирусное, противобактериальное, противогрибковое действие и обладают противотуберкулезной активностью.Производные 4,5,6,7-тетрагидроиндола, обладают противозачаточной, гипогликемической, противовоспалительной, анальгетической, высокой нейролептической (препараты Молиндон и Пихиндон)и противораковой активностью.
Как известно, энантиомеры биологически активных соединений, как правило, обладают различной физиологической активностью и оказывают разное воздействие на организм. Различие может состоять не только в биологических эффектах, но также, в фармакокинетике и метаболизме энантиомеров. Наконец, оптический антипод хирального лекарственного препарата может быть не только "балластом", но и оказывать токсическое воздействие. Несмотря на достаточно большое количество публикаций посвященных синтезу производных тетрагидроиндола, в оригинальной литературе практически отсутствует информация о методах синтеза таких структур, содержащих хиральный заместитель у атома азота