Аннотация:Общепризнано, что модификация молекул алкалоидов дает широкую возможность получения соединений, спектр биологической активности которых значительно расширяется и видоизменяется по сравнению с исходным веществом. Так, анализ информационных массивов WDI/WDA (Derwent) по биологически активным соединениям и лекарственным препаратам, а также баз данных Merck Index, Negwer и др. показывает, что в целом ряде случаев химическая модификация природных соединений приводит к увеличению специфического биологического действия и/или к появлению новых, подчас непредсказуемых биологических свойств.
Однако, несмотря на очевидный прогресс в данном направлении, химия производных алкалоидов во многих аспектах остается малоизученной областью, а получение требуемых структур представляет собой сложнейшую синтетическую проблему. В связи с этим, актуальной задачей является поиск и создание новых эффективных лекарственных средств на основе алкалоидов, разработка новых эффективных подходов к стереоселективному синтезу таких структур, получение новых реакционноспособных субстратов для целенаправленного изучения связи «структура –действие» в биологически активных молекулах. Важность проблемы энантиоселективного синтеза алкалоидных структур обусловлена тем, что все чаще такие оптически чистые вещества используют в качестве лекарственных препаратов. В 1992 году FDA выпустила рекомендацию по разработке новых хиральных лекарств, что привело к почти полному исчезновению рацемических препаратов среди лекарств последнего поколения.