Аннотация:Малые органические молекулы используются для лечения многих заболеваний и являются основой большинства лекарств, продаваемых сегодня. Разработка высокопроизводительного скрининга (ВПС) позволила получить чрезвычайно быструю биологическую оценку больших коллекций малых органических молекул. Однако, несмотря на достижения в области технологий ВПС и общий доступ к крупным молекулярным библиотекам, ежегодное количество одобренных препаратов с малой молекулярной массой сокращается. В первую очередь, это связано с тем, что что многие существующие коллекции соединений не отвечают современным требованиям в поиске новых молекул, способных взаимодействовать со сложными биологическими мишенями. Традиционные библиотеки малых веществ обычно состоят из плоских молекул с высокой степенью sp2-гибридизации и практически не содержать стереоцентров. Такие составные коллекции обычно синтезируются с использованием классических комбинаторных методов химии, основанных на применении эффективных реакций (амидирования, восстановительного аминирования, реакций кросс-сочетания и др.), которые широко разрабатывались в последние десятилетия. Синтез сложных sp3-обогащённых молекул с контролем стереохимии остается сложной задачей и представляет собой серьезную проблему для получения библиотек малых соединений.