ИСТИНА

Разработка радиофармпрепаратов для направленной доставки короткоживущих альфа-, Оже- и бета-излучателей в раковые клетки является актуальной задачей. В связи с этим необходим поиск и исследование лигандов, способных эффективно связывать в комплексы радионуклиды. Одним из основных лигандов, используемых в настоящее время в ядерной медицине для связывания металлов, является H4DOTA. Однако, несмотря на высокие значения констант устойчивости комплексов с такими катионами, как Ac3+, Y3+, Lu3+, Bi3+, кинетика связывания очень медленная, зачастую соизмеримая с периодом полураспада соответствующих медицинских радионуклидов. В связи с этим среди аналогов H4DOTA проводят поиск новых комплексообразователей, которые могут обладать быстрой кинетикой связывания. Несмотря на уже имеющиеся в литературе данные об азамакроциклических комплексонах для радиоактивных соединений, разработка новых их типов, а также модификация известных, удовлетворяющая определенному набору требований, остается актуальной задачей. Водорастворимые азакраун соединения, структурно схожие с H4DOTA, проявляют сродство к катионам металлов, что проявляется не только в высоких термодинамических константах устойчивости, но и в «мгновенной» кинетике связывания. Поэтому целью нашей работы было определение устойчивости комплексов Y3+, Lu3+, а также La3+ как аналога Ac3+ лигандом L в водных растворах. H4DOTA L Методом потенциометрического титрования водных растворов лиганда L в присутствии катионов металлов, нами были определены константы устойчивости получаемых комплексов (L2-)(M3+): M=Y3+ lgβ11=5,95±0,01; M=Lu3+ lgβ11=5,87±0,01; M=La3+ lgβ11=5,47±0,02. Полученные результаты свидетельствуют о наличии в растворе комплексов со стехиометрией L:M=1:1, образование которых происходит непосредственно сразу после смешения растворов катионов металла и лиганда, что было подтверждено методом УФ спектроскопии.