ИСТИНА

Создание и внедерение в медицинскую практику новых радиофармпрепаратов, разрабатываемых в рамках проекта РНФ № 16-13-00114, является важной составной частью решения наасущных задач в области клинических исследований когнитивных функций и их нарушений, в том числе с использованием ПЭТ и МРТ, функциональной визуализации при заболеваниях и поражениях мозга и других органов. Одной из основных проблем современной радиофармацевтики является недостаточная эффективность используемых в практике диагностических и терапевтических средств, в первую очередь, короткий период полураспада радионуклидов и сложность их химического введения в препарат. Проблема короткого периода полураспада традиционных радионуклидов для ПЭТ может быть решена примением новых, более долгоживущих, изотопов, в частности, 64Cu. Для этого необходима провести целенаправленное конструирование легко модифицируемых лигандных систем, обладающих высоким сродством к иону металла и широкими возможностями для модификации и конъюгирования с биологическими векторами. Нами предложены следующие семества би-, три- и тетрадентатных лигандов [1,2] В целях выполнения данного проекта было осуществлен направленный выбор и затем проведено детальное систематическое изучение ряда диазамоно- и бициклических лигандов, способных эффективно образовывать комплексы с ионами меди(II). Синтезирован ряд би- и тетрадентатных лигандов на основе биспидина [1] и пиперазина [2]. Исследованы растворимость, электрохимическая и термодинамическая устойчивость новых биспидинатных комплексов меди(II). Показано, что полученные характеристики соответствуют требованиям, предъявляемым к подобным комплексам в плане дальнейшего использования в ПЭТ [1]. [1] A. Medved’ko, B. Egorova, A. Komarova, R. Rakhimov, D. Krut’ko, S. Kalmykov, S. Vatsadze. ACS Omega, 2016, 1, 854-867. [2] S.Z. Vatsadze, D.P. Krut’ko, A.J. Blake, P. Mountford. Macroheterocycles, 2017, 10, 98-109. Работа выполнена при финансовой поддержке РНФ № 16-13-00114