ИСТИНА

Аннотация доклада. Себорейный дерматит (СД) является самым распространенным дерматологическим заболеванием кожи головы и встречается более чем у 50% трудоспособного населения в разных странах мира и вне зависимости от социально-экономического статуса населения. Этиологическим фактором себорейного дерматита является нарушение себорегуляции, которое вызывает избыточную кератинизацию эпидермиса и активное вовлечение нормальной микрофлоры кожи головы. Синтетические антибактериальные и противогрибковые субстанции рекомендованы для профилактики и лечения СД, однако их регулярное использование нарушает биоразнообразие микрофлоры кожи головы и определяет последующую резистентность микроорганизмов. В настоящее время обнаружено снижение чувствительности дрожжеподобных грибов рода Malassezia к лекарственным средствам из группы азолов. Актуален поиск новых активных субстанций растительного происхождения и разработка лекарственных препаратов на их основе для профилактики и лечения СД. Использование молекулярного моделирования и докинга AutoDock позволило выбрать три перспективных вещества для терапии СД: терпинен-4-ол, 1,8-цинеол и α-(-)-бисаболол. В качестве мишени была выбрана H+-АТФаза, ответственная за развитие резистентности у микрофлоры СД. Терпинен-4-ол, 1,8-цинеол и α-(-)-бисаболол демонстрировали значительное сродство с обоими F0 и F1 доменами H+-АТФазы, в отличие от климбазола, кетоконазола и олигомицина А. Ингибирование F1 домена в нескольких местах позволяет повысить антимикробную активность субстанции. Авторами была разработана новая субстанция растительного происхождения на основе эфирного масла M. alternifolia, стандартизированного по содержанию терпинен-4-ола, 1,8-цинеола и (-)-α-бисаболола в массовом соотношении 1:1:1. С помощью метода ГХ-МС был изучен качественный состав и проведено количественное определение компонентов комбинированной субстанции. Установлена таргетированная антимикробная активность со значением MIC 1,25 мг/мл в отношении S. epidermidis и S. aureus, при этом M. luteus как представитель нормальной микрофлоры был менее чувствителен к воздействию компонентов субстанции, в сравнении с бензалкония хлоридом. Дополнительно установлена противогрибковая активность со значением MIC 2,50 мг/мл в отношении C. albicans и 5,00 мг/мл в отношении M. furfur. Новая субстанция демонстрировала синергизм, значение FICI составило <0.5. На основе изученной субстанции был разработан состав лекарственного шампуня с оптимальными показателями рН, вязкости и пенообразующей способности. Данный лекарственный шампунь с 0,75 масс.% активной субстанции обладал выраженным противогрибковым эффектом и подавлял рост 99% дрожжеподобных грибов C. albicans и M. furfur в течение 1 часа. Эффект субстанции был более выраженным, чем у климбазола, и сопоставим с кетоконазолом. Разработанный лекарственный шампунь с новой субстанцией растительного происхождения представляет интерес для дальнейшего изучения в качестве нового средства для лечения СД.