ИСТИНА

Трет-бутил 3-амино-2-((трет-бутоксикарбонил)амино)пропаноат Boc-Dap-OtBu регулярно используется в качестве субстрата в полном синтезе. Например, Boc-Dap-OtBu было исходным соединением для получения ингибиторов глиоксалазы I (GLO1)(фермента, который учувствует в метаболизме метилглиоксаля в пируват) и использовался в полном синтезе цитостатического препарата Блеомицина А2. Также трет-бутил 3-амино-2-((трет-бутоксикарбонил)амино)пропаноат является субстратом для получения ряда пептидо-нуклеиновых кислот. Нами была разработана новая схема синтеза трет-бутил-3-амино-2-((трет-бутоксикарбонил)амино)пропаноата из коммерчески доступного (трет-бутоксикарбонил)аспарагина с суммарным выходом 30 % на 4 стадии. Данная методика позволила минимизировать количество стадий, требующих очистки колоночной хроматографией, и синтезировать Boc-DAP-OtBu в мультиграммовых количествах. Полученные вещества были проанализированы и охарактеризованы методами ЯМР спектроскопии и масс-спектрометрии.